優(yōu)替帝?
優(yōu)替德隆
5ml : 50mg
優(yōu)替德隆是華昊中天自主研發(fā)的通過(guò)微生物發(fā)酵工藝生產(chǎn)的新一代微管抑制劑。
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優(yōu)替德隆是華昊中天自主研發(fā)的通過(guò)基因工程微生物發(fā)酵生產(chǎn)的埃博霉素類(lèi)衍生物和新一代微管抑制劑，獲國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專(zhuān)項(xiàng)支持。優(yōu)替德隆注射液已于2021年3月獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，適應(yīng)癥為既往接受過(guò)至少一種化療方案的復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，成為10年來(lái)全球唯一獲批的具有新型分子結(jié)構(gòu)的微管抑制劑抗腫瘤新藥。
與紫杉類(lèi)作用位點(diǎn)不同，優(yōu)替德隆作為晚期乳腺癌非紫杉化療藥中唯一取得PFS和OS雙獲益的產(chǎn)品，具有突破紫杉類(lèi)藥物耐藥機(jī)制、突破血腦屏障防治癌癥腦轉(zhuǎn)移、適合長(zhǎng)期使用等優(yōu)勢(shì)，相關(guān)研究結(jié)果兩次在ASCO會(huì)議上口頭報(bào)告，獲國(guó)際頂級(jí)醫(yī)學(xué)期刊發(fā)表（Lancet Oncology、Annals of Oncology）和權(quán)威指南一致推薦（《中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（CSCO）乳腺癌診療指南（2023版）》I級(jí)推薦（IA類(lèi)證據(jù)），并進(jìn)入2022年國(guó)家醫(yī)保目錄，有望成為晚期乳腺癌化療新標(biāo)準(zhǔn)。
公司在不斷拓展優(yōu)替德隆的適應(yīng)癥、應(yīng)用場(chǎng)景和海外市場(chǎng)。優(yōu)替德隆注射液針對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌新輔助等適應(yīng)癥的臨床3期試驗(yàn)和針對(duì)一線晚期胃癌、食管癌聯(lián)合用藥的臨床2期試驗(yàn)正在中國(guó)開(kāi)展；優(yōu)替德隆注射液針對(duì)晚期乳腺癌、晚期非小細(xì)胞肺癌的國(guó)際多中心注冊(cè)性臨床研究正在積極準(zhǔn)備；優(yōu)替德隆膠囊針對(duì)實(shí)體瘤的臨床1期試驗(yàn)正在中美同步進(jìn)行。
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優(yōu)替德隆是一類(lèi)新型的非紫杉類(lèi)微管蛋白穩(wěn)定劑，通過(guò)誘導(dǎo)和促進(jìn)微管蛋白聚合，抑制微管解聚，從而抑制細(xì)胞的有絲分裂和觸發(fā)凋亡，達(dá)到抗腫瘤細(xì)胞存活的作用。
優(yōu)替德隆由于與紫杉類(lèi)藥物的結(jié)合位點(diǎn)不同，且不是P糖蛋白的底物，因此與紫杉類(lèi)藥物相比，優(yōu)替德隆具有多種獨(dú)特性，包括：1）親和力更強(qiáng)，抗腫瘤活性顯著強(qiáng)于紫杉類(lèi)；2）對(duì)多藥耐藥包括紫杉耐藥的腫瘤依然敏感；3）口服生物利用度高，易于口服給藥；4）可突破血腦屏障，具有腫瘤腦轉(zhuǎn)移的防治潛力；4）安全性良好，其中血液學(xué)毒性發(fā)生率顯著低于同類(lèi)化療藥物，肝腎毒性輕微，外周神經(jīng)毒性可控、可逆、恢復(fù)快。
圖：微管類(lèi)抗腫瘤藥物分類(lèi)
圖：紫杉類(lèi)耐藥機(jī)制
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學(xué)術(shù)報(bào)告
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2016 ASCO
Abstract #: 1004
Utidelone Plus Capecitabine vs Capecitabine for Anthracycline- and Taxane-Refractory MBC: A Multicenter, Randomized Phase III Trial (BG01-1312L)
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2018 ASCO
Abstract #: 1003
Phase III multicenter, randomized study of utidelone plus capecitabine versus capecitabine alone for heavily pretreated, anthracycline- and taxane-refractory metastatic breast cancer
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2022 ELCC
Abstract #: 31P
Efficacy and safety of utidelone in treatment-refractory advanced non-small cell lung cancer
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2023 ASCO Abstract
#: 1042
Anti-HER2 antibody inetetamab plus camrelizumab and utidelone for pretreated HER2-positive metastatic breast cancer: Final results from the phase 2 ICU trial.
論文發(fā)表
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Efficacy of
utidelone plus capecitabine versus capecitabine for heavily pretreated,
anthracycline- and taxane-refractory metastatic breast cancer: final analysis
of overall survival in a phase III randomised controlled trial (Annals of
Oncol, 2021)
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Utidelone plus
capecitabine versus capecitabine alone for heavily pretreated metastatic breast
cancer refractory to anthracyclines and taxanes: a multicentre, open-label,
superiority, phase 3, randomised controlled trial (Lancet Oncol, 2017)
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Phase II trial
of utidelone as monotherapy or in combination with capecitabine in heavily
pretreated metastatic breast cancer patients (J Hematol & Oncol, 2016)
- Phase I clinical and pharmacokinetic study of UTD1, a genetically engineered epothilone analog in patients with advanced solid tumors (Chemother Pharmacol, 2011)